Транексам в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению транексама в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток транексама, взаимодействие с другими лекарствами, применение транексама (таблетки) при беременности. Инструкции: Транексам в растворе;
Торговое название: Транексам
Международное название: Транексамовая кислота
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
B Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз
B02 Антигеморрагические средства
B02A Ингибиторы фибринолиза
B02A A Аминокислоты
Фарм. группа:
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота. Код АТХ B02AA02
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту.
Описание:
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 250 мг). Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 500 мг). На поперечном срезе - белого или белого со светло-коричневатым или сероватым оттенком цвета.

Состав транексама в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество транексама

кислота транексамовая – 250 или 500 мг
транексам қышқылы – 250 немесе 500 мг

Вспомогательные вещества в транексаме

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (Е 463), натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат (Е 572), оболочка: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол
ядро: микрокристалды целлюлоза, гипролоза (Е 463), натрий карбоксиметилкрахмалы, тальк, коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций стеараты (Е 572), қабық: гипромеллоза (Е 464), титанның қостотығы (Е 171), тальк, макрогол.

Показания к применению таблеток транексама

  • кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом), а также на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени)
  • кровотечение при беременности
  • наследственный ангионевротический отек
  • жергілікті фибринолиз (жатырлық, оның ішінде Виллебранд ауруы және басқа коагулопатиялар аясында, мұрыннан, асқазан-ішектен қан кету, гематурия, простатэктомиядан, обырдан болатын жатыр мойны конизациясынан, геморрагиялық диатезі бар науқастардың тіс экстракциясынан кейінгі қан кету) күшеюі аясындағы, сондай-ақ жайылған фибринолиз (ұйқы безі және қуық асты безінің қатерлі жаңа түзілімдері, кеуде қуысы мүшелеріне операция, босанудан кейін қан кету, бала жолдасын қолмен ажырату, лейкоз, бауыр аурулары) күшеюі аясындағы қан кетуде немесе қан кету қаупі болғанда
  • жүктілік кезінде қан кетуде
  • тұқым қуалайтын ангионевротикалық ісінуде

Противопоказания транексама в таблетках

  • гиперчувствительность к компонентам препарата
  • субарахноидальное кровоизлияние
  • тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития
  • тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)
  • нарушение цветового зрения
  • гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)
  • тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)
  • судорожный синдром в анамнезе
  • препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
  • субарахноидальді қан құйылу
  • тромбоздар (ми қантамырлары тромбозы, миокард инфарктісі, тромбофлебит) немесе олардың даму қаупі
  • тромбогеморрагиялық асқынулар (гепаринмен және тікелей емес антикоагулянттарымен үйлесімде)
  • түс түрлерін айыра алмау
  • несеп шығару жолдарының жоғарғы бөліктерінен гематурия (ұйыған қан обструкциясы болуы мүмкін)
  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (жинақталуы мүмкін)
  • сыртартқыдағы құрысу синдромы

Побочные действия таблеток транексама

  • аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)
  • диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)
  • головокружение, слабость, сонливость
  • тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)
  • нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия
  • тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)
  • аллергиялық реакциялары (бөртпе, терінің қышынуы, есекжем)
  • диспепсиялық құбылыстар (анорексия, жүрек айну, құсу, қыжыл, диарея) - бас айналу, әлсіздік, ұйқышылдық
  • тахикардия, кеуде тұсының ауыруы, гипотензия (көктамыр ішіне жылдам енгізгенде)
  • түс түрлерін айыра алмау, көзбен қабылдау көмескілігі
  • тромбоз немесе тромбоэмболия (даму қаупі аздау)

Особые указания к применению

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна; необходимо также рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Емдеуді бастарда және барысында көру өткірлігін, түсті айыруын, көз түбінің жағдайын окулист тексеріп отыруы қажет; сондай-ақ тромбоэмболикалық асқынулар қаупі факторын қарастырған дұрыс. Жануарларға зерттеу жүргізгенде тератогендік және эмбриоуытты әсері айқындалмаған. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препараттың автомобиль және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі туралы деректер жоқ. Алайда, препарат қолданғанда бас айналу, ұйқышылдық және өзге де жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін болғандықтан, жоғары зейін қою мен автокөлік жүргізу және жылдам психомоторлық реакцияны талап ететін қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұрған жөн.

Дозировка и способ применения

Внутрь.

При местном фибринолизе назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.

При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.

При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения – 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
Ішке. Жергілікті фибринолиз кезінде 1000-1500 мг тәулігіне 2-3 рет тағайындайды. Профузиялық жатырдан қан кету кезінде 1000-1500 мг тәулігіне 3-4 рет 3-4 күн бойы тағайындайды. Виллебранд ауруы және басқа коагулопатиялар аясында қан кетуде 1000-1500 мг тәулігіне 3-4 рет. Емдеу курсының ұзақтығы – 3-10 күн. Жатыр мойын конизациясы операциясынан кейін 1500 мг тәулігіне 3 рет 12-14 күн бойы тағайындайды. Мұрыннан қан кету кезінде 1000 мг тәулігіне 3 рет 7 күн бойы тағайындайды. Коагулопатиямен тіс экстракциясынан кейінгі науқастарға 1000-1500 мг 3-4 рет 6-8 күн бойы тағайындайды.

Жүктілік кезінде қан кетуде 250-500 мг тәулігіне 3-4 рет қан кету толық тоқтағанға дейін. Емдеу курсының орташа ұзақтығы – 7 күн. Тұқым қуалайтын ангионевротикалық ісінуде 1000-1500 мг тәулігіне 2-3 рет тұрақты немесе продромальді симптомдар болуына байланысты үзіліспен тағайындайды. Жайылған фибринолиз кезінде емдеуді Транексамды парентеральді (көктамыр ішіне) енгізуден бастайды, одан әрі 1000-1500 мг 2-3 рет ішу арқылы қабылдауға ауысады. Бүйректің бөліп шығару функциясы бұзылған жағдайда дозалау режимін түзету қажет: қандағы креатинин концентрациясы 120-249 мкмоль/л болғанда 1000 мг тәулігіне 2 рет тағайындайды; креатинин концентрациясы 250-500 мкмоль/л кезінде 1000 мг тәулігіне 1 рет тағайындайды; креатинин концентрациясы 500 мкмоль/л астам болғанда 500 мг тәулігіне 1 рет тағайындайды.

Взаимодействие с лекарствами

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокуагулазой возможна активация тромбообразования. Транексамовая кислота препятствует развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.
Гемостатикалық препараттармен және гемокоагулазамен бір мезгілде қолданғанда тромб түзілуді белсендіруі мүмкін. Транексам қышқылы фибринолитикалық препараттардың тромболитикалық әсерінің дамуына кедергі жасайды.

Передозировка транексамом в таблетках

До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось. Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение
: симптоматическое.
Қазіргі кезге дейін препараттың артық дозалану жағдайлары туралы хабарланбаған. Дозаға тәуелді жағымсыз әсерлерінің күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1и2г-3ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения составляет 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Дозаларды 0,5-2 г диапазонында ішу арқылы қабылдағанда сіңірілуі – 30-50 %. 0,5, 1 және 2 г ішке қабылдағанда ең жоғары концентрациясының басталу уақыты – 3 сағат, ең жоғары концентрациясы – сәйкесінше 5, 8 және 15 мкг/мл. Плазма ақуыздарымен (профибринолизинмен) байланысуы 3 % аздау. Тінде салыстырмалы түрде біркелкі таралады (плазмалыққа қарағанда концентрациясы 1/10 құрайтын жұлын сұйықтығын қоспағанда). Плацентарлық бөгет арқылы, емшек сүтіне (ана плазмасындағы концентрацияның 1 % жуығы) өтеді. Фибринолитикалық белсенділігін төмендететін ұрық сұйықтығында анықталады, бірақ сперматозоидтар көшуіне әсер етпейді. Таралудың бастапқы көлемі 9-12 л құрайды. Әртүрлі тіндерде антифибринолитикалық концентрациясы 17 сағат, плазмада – 7-8 сағатқа дейін сақталады. Болмашы бөлігі метаболизденеді. Қисық асты ауданының қисығында үш фазалық түрі болады, оның ақырғы фазадағы жартылай шығарылу кезеңі – 3 сағат. Жалпы бүйрек клиренсі плазмадағыға тең (7 л/сағ). Бүйрекпен (негізгі жолы – гломерулярлық сүзілу) – алғашқы 12 сағат ішінде 95 % астамы өзгермеген күйінде шығарылады. Транексам қышқылының 2 метаболиті: N-ацетилденген және дезаминделген туындысы сәйкестендірілген. Бүйрек функциясы бұзылғанда транексам қышқылының жинақталу қаупі болады.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Транексамовая кислота также подавляет образование кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Транексам қышқылы - антифибринолитикалық дәрі, профибринолизин (плазминоген) белсендіруді және оның фибринолизинге (плазмин) өзгеруін өзіне тән тежейді. Фибринолиз жоғарылауымен (тромбоциттер патологиясы, меноррагия) байланысты қан кетулерде жергілікті және жүйелік гемостатикалық әсері бар. Транексам қышқылы сондай-ақ аллергиялық және қабыну реакцияларына қатысатын кининдер және басқа да белсенді пептидтердің түзілуін бәсеңдетеді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3 (для дозировки 250 мг) или 1 (для дозировки 500 мг) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1, 3 (250 мг доза үшін) немесе 1 (500 мг доза үшін) пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.