Транексам в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению транексама в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора транексама, взаимодействие с другими лекарствами, применение транексама (раствор) при беременности. Инструкции: Транексам в таблетках;
Торговое название: Транексам
Международное название: Транексамовая кислота
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл
Показания к применению:
Атс классификация:
B Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз
B02 Антигеморрагические средства
B02A Ингибиторы фибринолиза
B02A A Аминокислоты
Фарм. группа:
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота. Код АТХ B02AA02
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту.
Описание:
Прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

Состав транексама в растворе

1 мл раствора содержит
1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество транексама

транексамовая кислота – 50 мг
транексам қышқылы – 50 мг

Вспомогательные вещества в транексаме

вода для инъекций
инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора транексама

Для краткосрочного применения при кровотечениях и с целью профилактики при состояниях с высоким риском кровотечения:
  • кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом)
  • оперативные вмешательства на мочевом пузыре
Қан кету кезінде қысқа мерзімдік қолдану үшін және қан кету қаупі жоғары жағдайларда алдын алу мақсатында:
  • жайылған (операциялар кезіндегі және операциядан кейінгі кезеңдегі қан кету, босанудан кейінгі қан кету, бала жолдасын қолмен ажырату, хорионның ажырауы, жүктілік кезінде қан кету, ұйқы безі және қуық асты безінің қатерлі жаңа түзілімдері, гемофилия, фибринолитикалық емнің геморрагиялық асқынулары, тромбоцитопениялық пурпура, лейкоздар, бауыр аурулары, стрептокиназамен алдын ала емдеу), сондай-ақ жергілікті (жатырлық, карциномадан болатын жатыр мойны конизациясы, мұрыннан, өкпеден, асқазан-ішектен қан кету, гематурия, простатэктомиядан, геморрагиялық диатезі бар науқастардың тіс экстракциясынан кейін қан кету) фибринолиздің күшеюі аясында қан кетуде немесе қан кету қаупі болғанда
  • қуықтағы операциялық араласуда

Противопоказания транексама в растворе

  • гиперчувствительность к компонентам препарата
  • субарахноидальное кровоизлияние
  • тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)
  • тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда)
  • нарушения цветового зрения
  • гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)
  • тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)
  • судорожный синдром в анамнезе
  • препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
  • субарахноидальді қан құйылу
  • тромбогеморрагиялық асқынулар (гепаринмен және тікелей емес антикоагулянттарымен үйлесімде)
  • тромбоз (терең көктамырлар тромбофлебиті, тромбоэмболиялық синдром, миокард инфарктісі)
  • түс түрлерін айыра алмау
  • несеп шығару жолдарының жоғарғы бөліктерінен гематурия (ұйыған қан обструкциясы болуы мүмкін)
  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (жинақталуы мүмкін)
  • сыртартқыдағы құрысу синдромы

Побочные действия раствора транексама

  • аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)
  • анафилактический шок
  • диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)
  • головокружение, слабость, сонливость
  • тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)
  • нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия
  • тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)
  • аллергиялық реакциялары (бөртпе, терінің қышынуы, есекжем)
  • анафилактикалық шок
  • диспепсиялық құбылыстар (анорексия, жүрек айну, құсу, қыжыл, диарея)
  • бас айналу, әлсіздік, ұйқышылдық
  • тахикардия, кеуде тұсының ауыруы, гипотензия (көктамыр ішіне жылдам енгізгенде)
  • түс түрлерін айыра алмау, көзбен қабылдау көмескілігі
  • тромбоз немесе тромбоэмболия (даму қаупі аздау)

Особые указания к применению

Перед применением транексамовой кислоты необходимо рассматривать факторы риска тромбоэмболических заболеваний или осложнений. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Беременность и период лактации
Клинические данные о применении транексамовой кислоты у беременных женщин ограничены. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Транексам следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Транексам қышқылын қолданар алдында тромбоэмболиялық аурулар немесе асқынулар қаупі факторларын қарастыру қажет. Гемостатикалық препараттармен және гемокоагулазамен қосып қолданғанда тромб түзілуі белсендірілуінің орын алуы мүмкін. Емдеуді бастарда және оның барысында окулист (көру өткірлігін, түсті айыруын, көз түбін) тексеріп отыруы қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі
Транексам қышқылын жүкті әйелдерде қолдану туралы клиникалық деректер шектеулі. Транексам қышқылы плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Жүктілік кезінде транексамды ана үшін ықтимал пайдасы ұрыққа төнетін қауіп мүмкіндігінен асып түсетін жағдайда ғана қолданған жөн. Транексам қышқылы емшек сүтіне өтеді. Препаратпен емдеу кезінде бала емізуді тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың автомобиль және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі туралы деректер жоқ. Алайда, препарат қолданғанда бас айналу, ұйқышылдық және өзге де жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін болғандықтан, жоғары зейін қою мен автокөлік жүргізу және жылдам психомоторлық реакцияны талап ететін қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұрған жөн.

Дозировка и способ применения

Внутривенно (капельно, струйно медленно). Не следует вводить внутримышечно.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе
рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки, скорость введения 1 мл/мин.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре
вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба
вводят 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек
необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120 - 249 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250 - 500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.
Көктамыр ішіне (тамшылатып, баяу сорғалатып). Бұлшықет ішіне енгізуге болмайды. Жайылған фибринолиз кезінде бір реттік дозада 15 мг/кг дене салмағына әрбір 6-8 сағат сайын енгізеді, енгізу жылдамдығы 1 мл/мин. Жергілікті фибринолиз кезінде препаратты 250-500 мг дозада тәулігіне 2-3 рет енгізу ұсынылады, енгізу жылдамдығы 1 мл/мин. Простатэктомия немесе қуықтағы операция кезінде операция уақытында 1 г, содан соң 1 г әрбір 8 сағат сайын 3 күн бойы, одан кейін макрогематурия жоғалғанға дейін таблетка түрінде ішке қабылдауға көшеді. Тіс экстракциясы алдында коагулопатиямен науқастарға 10 мг/кг дене салмағына енгізеді, тіс эстракциясынан кейін препаратты ішке қабылдауды таблетка түрінде тағайындайды. Бүйректің бөліп шығару функциясы бұзылған жағдайда дозалау режимін түзету қажет: қандағы креатинин концентрациясы 120-249 мкмоль/л болғанда 10 мг/кг тәулігіне екі рет тағайындайды; креатинин концентрациясы 250-500 мкмоль/л кезінде 10 мг/кг тәулігіне бір рет тағайындайды; креатинин концентрациясы 500 мкмоль/л астам болғанда 5 мг/кг тәулігіне бір рет тағайындайды.

Взаимодействие с лекарствами

Несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.
Қан препараттарымен, құрамында пенициллин бар ерітінділермен, урокиназамен, гипертензиялық дәрілермен (норэпинефринмен, дезоксиэпинефрин гидрохлоридпен), тетрациклиндермен, дипиридамолмен, диазепаммен үйлеспейді. Гемостатикалық препараттар, гемокоагулаза тромб түзілу белсенділігін үдетуі мүмкін.

Передозировка транексамом в растворе

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, судороги.

Лечение
: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапии.
Симптомдары: жүрек айну, құсу, бас айналу, бас ауыру, ортостатикалық гипотензия, құрысулар.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық және демеуші ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение составляет спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3 %. В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) – более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Тінде салыстырмалы түрде біркелкі таралады (плазмалыққа қарағанда концентрациясы 1/10 құрайтын жұлын сұйықтығын қоспағанда); плацентарлық және гематоэнцефалдық бөгет арқылы, емшек сүтіне (ана плазмасындағы концентрацияның 1 % жуығы) өтеді. Фибринолитикалық белсенділігін төмендететін ұрық сұйықтығында анықталады, бірақ сперматозоидтар көшуіне әсер етпейді. Таралудың бастапқы көлемі 9-12 л құрайды. Плазма ақуыздарымен (профибринолизинмен) байланысуы – 3 % аздау. Қанда ақуыздармен (плазминогенмен) байланысуы 3 % жуық. Жұлын сұйықтығының концентрациясы плазмалықтың 1/10 құрайды. Жалпы бүйрек клиренсі плазмалыққа тең. Әртүрлі тіндерде антифибринолитикалық концентрациясы 17 сағат, плазмада – 7-8 сағатқа дейін сақталады.

Болмашы бөлігі метаболизденеді. «Концентрация-уақыт» қисығында үш фазалық түрі болады, оның терминальді фазадағы жартылай шығарылу кезеңі – 2 сағат. Жалпы бүйрек клиренсі плазмадағыға тең (7 л/сағ). Бүйрекпен (негізгі жолы – гломерулярлық сүзілу) – алғашқы 12 сағат ішінде 95 % астамы өзгермеген күйінде шығарылады. Транексам қышқылының екі метаболиті: N-ацетилденген және дезаминделген туындысы сәйкестендірілген. Бүйрек функциясы бұзылғанда транексам қышқылының жинақталу қаупі болады.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза.
Транексам қышқылы - антифибринолитикалық дәрі, профибринолизин (плазминоген) белсендіруді және оның фибринолизинге (плазмин) өзгеруін өзіне тән тежейді. Фибринолиз жоғарылауымен байланысты қан кетулерде жергілікті және жүйелік гемостатикалық әсері бар.

Упаковка и форма выпуска

По 5 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
5 мл препараттан маркасы НС-3 немесе импорттық бейтарап шыны ампулаға салады. 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.